Внутрь — по 100 мг (максимально — 200 мг) 4 раза в сутки в течение 2–3 нед; после перерыва можно провести повторный курс. Для детей школьного возраста средняя суточная доза — 200–400 мг, до 5 лет — 20 мг/кг/сут, разделенные на 4 приема. В хронических случаях возможна курсовая терапия: 2 нед — прием, 2 нед — перерыв.

В ходе исследований ученым из медицинского колледжа при Университете Джона Хопкинса удалось доказать, что широко применяемый в урологической практике антибактериальный препарат нитроксолин замедляет образование кровеносных сосудов злокачественных опухолей мочевого пузыря.