Абакавир – применение, противопоказания, отзывы

Абакавир – применение, противопоказания, отзывы
Сегодня речь пойдет: Абакавир – применение, противопоказания, отзывы
Производители: GlaxoSmithKline C.A. (Venezuela)    
 

Действующие вещества


    Абакавир
    Дигидротахистерол

Класс заболеваний


    Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа


    Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия


    Не указано. См. инструкцию

Фармакологическая группа


    Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Таблетки пероральные Абакавир (Abacavir)


Инструкция по медицинскому применению препарата

Содержание

    Описание фармакологического действия
    Показания к применению
    Форма выпуска
    Фармакодинамика препарата
    Фармакокинетика препарата
    Использование во время беременности
    Использование при нарушением функции почек
    Противопоказания к применению
    Побочные действия
    Способ применения и дозы
    Передозировка
    Взаимодействия с другими препаратами
    Меры предосторожности при приеме
    Особые указания при приеме
    Условия хранения
    Срок годности

Описание фармакологического действия

 
 
Ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ−1 и ВИЧ−2. Вызывает обрыв цепи РНК и прекращает репликацию вируса. Быстро и достаточно полно всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность — 83%. Cmax достигается через 1–1,5 ч и составляет около 3 мкг/мл. Прием пищи замедляет всасывание.

В крови связывается с белками, легко проходит гистогематические барьеры (кроме ГЭБ) и проникает в ткани, объем распределения — 0,8 л/кг. Метаболизируется в печени при участии алкогольдегидрогеназы и глюкуронилтрансферазы. Около 66% дозы выводится в виде глюкуронидных конъюгатов (только 2% — в неизмененном виде) преимущественно почками (свыше 80%), частично — с фекалиями; T1/2 — 1,5 ч. Не кумулирует.

В составе комбинированной терапии (сочетание с Азидотимидином и эпивиром), замедляет прогрессирование ВИЧ-инфекции, уменьшает частоту и тяжесть СПИД-ассоциируемых заболеваний, улучшает функцию иммунной системы.
 

Показания к применению

 
Лечение ВИЧ-инфекции (в составе комбинированной терапии.
 

Форма выпуска

 
таблетки покрытые оболочкой 300 мг;
 

Фармакодинамика

 
Противовирусное средство из группы нуклеозидных аналогов. Оказывает избирательное действие на ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (включая штаммы ВИЧ-1, резистентные к зидовудину, ламивудину, зальцитабину, диданозину и невирапину). Ингибируя обратную транскриптазу, приводит к обрыву цепи РНК и прекращению реппликации вируса. Возможное развитие резистентности связано с генотипическими изменениями в определенной кодонной области обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F). Резистентность ВИЧ развивается относительно медленно; необходимы множественные мутации для увеличения концентрации IC50 в 8 раз. Развитие перекрестной резистентности маловероятно. Увеличивает количество CD4 клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК (в т.ч. в спинномозговой жидкости).
 

Фармакокинетика

 
Абсорбция — высокая, биодоступность — 83%. Сmax — 3 мкг/мл, время достижения Сmax — 1–1.5 ч (после приема внутрь раствора и таблеток, соответственно). AUC (в течение 12 ч после приема) — 6 мкг/ч/мл. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает Сmax, но не влияет на AUC. Проникает через ГЭБ, соотношение AUC в спинномозговой жидкости и плазме составляет 30–44%. Связь с белками — низкая. Метаболизируется в печени с участием алкогольдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5'-карбоновая кислота и 5'-глюкуронид). Т1/2 — 1.5 ч. Экскреция почками — 83 % (в виде метаболитов) и 2 % (в неизмененном виде), остальная часть выводится через кишечник.
 

Использование во время беременности

 
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.
При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
 

Использование при нарушением функции почек

 
Побочные эффекты: редко - недостаточность функции почек.
 

Противопоказания к применению

 
Гиперчувствительность; детский возраст (до 3 мес).
С осторожностью — беременность, период лактации.
 

Побочные действия

 
Аллергические реакции, лихорадка, сонливость, быстрая утомляемость, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли; миалгия, артралгия, одышка, головная боль, парестезии; лимфаденопатия, конъюнктивит, изъязвление слизистой оболочки полости рта; повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности КФК, гиперкреатининемия; молочно-кислый ацидоз, гепатомегалия, жировая дистрофия печени (преимущественно у женщин).

Особые указания. В период лечения возможно развитие инфекций, вызываемых условно-патогенными микроорганизмами. Пациентов следует проинформировать о том, что лечение антиретровирусными препаратами не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или переливании крови, поэтому пациенты должны соблюдать соответствующие меры предосторожности.
 

Способ применения и дозы

 
Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 300 мг 2 раза в сутки. Детям от 3 мес до 12 лет — 8 мг/кг 2 раза в сутки; максимальная доза — 600 мг/сут.
 

Передозировка

 
 
В клинических исследованиях пациенты получали однократные дозы абакавира до 1200 мг и суточные дозы до 1800 мг. Сообщений о неожиданных побочных реакциях не было. Действие более высоких доз абакавира неизвестно.

Лечение: необходим контроль состояния пациента с целью выявления признаков интоксикации и при необходимости проводить поддерживающую терапию. Нет данных о возможности выведения абакавира с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
 

Взаимодействия с другими препаратами

 
Не угнетает процессы метаболизма с участием изоферментов CYP3A4, CYP2C9 и CYP2D6. Аддитивное действие в комбинации с диданозином, залцитабином, ламивудином и ставудином. Этанол увеличивает AUC на 41%.
 

Меры предосторожности при приеме

 
Монотерапия не допускается. Назначать препарат может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в т.ч. определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число CD4+ Т-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3–6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня CD4+ клеток.

При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа CD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму. Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (обычно встречаются в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема (и в дальнейшем использование препарата недопустимо). Пациент должен быть предупрежден, что лечение не снижает риск передачи ВИЧ другим людям.
 

Особые указания при приеме

 
В период применения абакавира требуется наблюдение врача. В настоящее время отсроченное действие абакавира не установлено. При развитии аллергических реакций абакавир следует немедленно отменить.
 

Условия хранения

 
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
 

Срок годности

 
24 мес.

Похожие по действию препараты:


    Карсил (Carsil) Драже
    Йогурт (yogurt) Капсула
    Магний плюс В6 (MAGNESIUM PLUS B6) Таблетки пероральные
    Аскорутин (Ascorutin) Таблетки пероральные
    Эргоферон () Таблетки для рассасывания
    Спазмалгон (Spasmalgon) Таблетки
Специально для: Медицинский портал - http://pomedicine.ru
Ключевые слова Противовирусное средство Абакавир применение противопоказания отзывы

Советуем к прочтению

Комментарии (0)

Оставить комментарий