Авторизоваться
X

Абакавир – применение, противопоказания, отзывы

1234554321
21-авг, 2015, 10:41
Лекарства / Справочник препаратов
6 026
0

Абакавир – применение, противопоказания, отзывы
Сегодня речь пойдет: Абакавир – применение, противопоказания, отзывы
Производители: GlaxoSmithKline C.A. (Venezuela)    
 

Действующие вещества


    Абакавир
    Дигидротахистерол

Класс заболеваний


    Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа


    Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия


    Не указано. См. инструкцию

Фармакологическая группа


    Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Таблетки пероральные Абакавир (Abacavir)


Инструкция по медицинскому применению препарата

Содержание

    Описание фармакологического действия
    Показания к применению
    Форма выпуска
    Фармакодинамика препарата
    Фармакокинетика препарата
    Использование во время беременности
    Использование при нарушением функции почек
    Противопоказания к применению
    Побочные действия
    Способ применения и дозы
    Передозировка
    Взаимодействия с другими препаратами
    Меры предосторожности при приеме
    Особые указания при приеме
    Условия хранения
    Срок годности

Описание фармакологического действия

 
 
Ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ−1 и ВИЧ−2. Вызывает обрыв цепи РНК и прекращает репликацию вируса. Быстро и достаточно полно всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность — 83%. Cmax достигается через 1–1,5 ч и составляет около 3 мкг/мл. Прием пищи замедляет всасывание.

В крови связывается с белками, легко проходит гистогематические барьеры (кроме ГЭБ) и проникает в ткани, объем распределения — 0,8 л/кг. Метаболизируется в печени при участии алкогольдегидрогеназы и глюкуронилтрансферазы. Около 66% дозы выводится в виде глюкуронидных конъюгатов (только 2% — в неизмененном виде) преимущественно почками (свыше 80%), частично — с фекалиями; T1/2 — 1,5 ч. Не кумулирует.

В составе комбинированной терапии (сочетание с Азидотимидином и эпивиром), замедляет прогрессирование ВИЧ-инфекции, уменьшает частоту и тяжесть СПИД-ассоциируемых заболеваний, улучшает функцию иммунной системы.
 

Показания к применению

 
Лечение ВИЧ-инфекции (в составе комбинированной терапии.
 

Форма выпуска

 
таблетки покрытые оболочкой 300 мг;
 

Фармакодинамика

 
Противовирусное средство из группы нуклеозидных аналогов. Оказывает избирательное действие на ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (включая штаммы ВИЧ-1, резистентные к зидовудину, ламивудину, зальцитабину, диданозину и невирапину). Ингибируя обратную транскриптазу, приводит к обрыву цепи РНК и прекращению реппликации вируса. Возможное развитие резистентности связано с генотипическими изменениями в определенной кодонной области обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F). Резистентность ВИЧ развивается относительно медленно; необходимы множественные мутации для увеличения концентрации IC50 в 8 раз. Развитие перекрестной резистентности маловероятно. Увеличивает количество CD4 клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК (в т.ч. в спинномозговой жидкости).
 

Фармакокинетика

 
Абсорбция — высокая, биодоступность — 83%. Сmax — 3 мкг/мл, время достижения Сmax — 1–1.5 ч (после приема внутрь раствора и таблеток, соответственно). AUC (в течение 12 ч после приема) — 6 мкг/ч/мл. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает Сmax, но не влияет на AUC. Проникает через ГЭБ, соотношение AUC в спинномозговой жидкости и плазме составляет 30–44%. Связь с белками — низкая. Метаболизируется в печени с участием алкогольдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5'-карбоновая кислота и 5'-глюкуронид). Т1/2 — 1.5 ч. Экскреция почками — 83 % (в виде метаболитов) и 2 % (в неизмененном виде), остальная часть выводится через кишечник.
 

Использование во время беременности

 
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.
При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
 

Использование при нарушением функции почек

 
Побочные эффекты: редко - недостаточность функции почек.
 

Противопоказания к применению

 
Гиперчувствительность; детский возраст (до 3 мес).
С осторожностью — беременность, период лактации.
 

Побочные действия

 
Аллергические реакции, лихорадка, сонливость, быстрая утомляемость, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли; миалгия, артралгия, одышка, головная боль, парестезии; лимфаденопатия, конъюнктивит, изъязвление слизистой оболочки полости рта; повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности КФК, гиперкреатининемия; молочно-кислый ацидоз, гепатомегалия, жировая дистрофия печени (преимущественно у женщин).

Особые указания. В период лечения возможно развитие инфекций, вызываемых условно-патогенными микроорганизмами. Пациентов следует проинформировать о том, что лечение антиретровирусными препаратами не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или переливании крови, поэтому пациенты должны соблюдать соответствующие меры предосторожности.
 

Способ применения и дозы

 
Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 300 мг 2 раза в сутки. Детям от 3 мес до 12 лет — 8 мг/кг 2 раза в сутки; максимальная доза — 600 мг/сут.
 

Передозировка

 
 
В клинических исследованиях пациенты получали однократные дозы абакавира до 1200 мг и суточные дозы до 1800 мг. Сообщений о неожиданных побочных реакциях не было. Действие более высоких доз абакавира неизвестно.

Лечение: необходим контроль состояния пациента с целью выявления признаков интоксикации и при необходимости проводить поддерживающую терапию. Нет данных о возможности выведения абакавира с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
 

Взаимодействия с другими препаратами

 
Не угнетает процессы метаболизма с участием изоферментов CYP3A4, CYP2C9 и CYP2D6. Аддитивное действие в комбинации с диданозином, залцитабином, ламивудином и ставудином. Этанол увеличивает AUC на 41%.
 

Меры предосторожности при приеме

 
Монотерапия не допускается. Назначать препарат может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в т.ч. определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число CD4+ Т-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3–6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня CD4+ клеток.

При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа CD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму. Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (обычно встречаются в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема (и в дальнейшем использование препарата недопустимо). Пациент должен быть предупрежден, что лечение не снижает риск передачи ВИЧ другим людям.
 

Особые указания при приеме

 
В период применения абакавира требуется наблюдение врача. В настоящее время отсроченное действие абакавира не установлено. При развитии аллергических реакций абакавир следует немедленно отменить.
 

Условия хранения

 
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
 

Срок годности

 
24 мес.

Похожие по действию препараты:


    Карсил (Carsil) Драже
    Йогурт (yogurt) Капсула
    Магний плюс В6 (MAGNESIUM PLUS B6) Таблетки пероральные
    Аскорутин (Ascorutin) Таблетки пероральные
    Эргоферон () Таблетки для рассасывания
    Спазмалгон (Spasmalgon) Таблетки

Внимание! Все статьи носят исключительно информационный характер. Не занимайтесь самолечением, обратитесь за подробной консультацией к специалисту. Здоровье и медицина: pomedicine.ru


Советуем к прочтению

Специально для: Медицинский портал
Ключевые слова Противовирусное средство Абакавир применение противопоказания отзывы

Комментарии (0)

Оставить комментарий

Яндекс.Метрика